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诺诚健华TYK2抑制剂专利公开

 近日,诺诚健华TYK2抑制剂专利公开——《heterocyclic compounds for mediating tyrosine kinase 2 activity》,该类产品临床主要开发用于治疗自身免疫性疾病,目前诺诚健华产品线中公布该靶点产品代号为ICP-332,目前尚处于临床前研究阶段。

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2021.2.26更新:诺诚健华提交TYK2抑制剂ICP-332临床试验申请

“ICP-332是一种更为高效、高选择性的新型TYK2抑制剂,对TYK2具有强效抑制活性。ICP-332对JAK2的选择性高达约400倍,可减低因JAK2抑制所致贫血不良反应。ICP-332将用于治疗银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、狼疮及特应性皮炎等免疫炎症性疾病。”

根据专利内容看,诺诚健华TYK2抑制剂化合物通式如下:

翻阅文献也能看到一些类似这类结构的报道,比如辉瑞的JAK1/TYK2抑制剂Brepocitinib(PF-06700841,化合物23)


专利实施例报道化合物结构较多,仅选取部分结构如下:


活性数据如下:




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