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诺诚健华TYK2抑制剂专利公开

 近日, 诺诚健华TYK2抑制剂 专利公开——《heterocyclic compounds for mediating tyrosine kinase 2 activity》,该类产品临床主要开发用于治疗 自身免疫性疾病 ,目前诺诚健华产品线中公布该靶点产品代号为 ICP-332 ,目前尚处于 临床前 研究阶段。 _____________________ 2021.2.26更新: 诺诚健华提交TYK2抑制剂ICP-332临床试验申请 。 “ICP-332是一种更为高效、高选择性的新型TYK2抑制剂,对TYK2具有强效抑制活性。ICP-332对JAK2的选择性高达约400倍,可减低因JAK2抑制所致贫血不良反应。ICP-332将用于治疗银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、狼疮及特应性皮炎等免疫炎症性疾病。” 根据专利内容看,诺诚健华TYK2抑制剂化合物通式如下: 翻阅文献也能看到一些类似这类结构的报道,比如 辉瑞的JAK1/TYK2抑制剂Brepocitinib(PF-06700841,化合物23) : 专利实施例报道化合物结构较多,仅选取部分结构如下: 活性数据如下: