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恒瑞医药公开三个PROTAC相关专利,涉及雌激素受体(ER)等靶点

 近日, 恒瑞医药 公开三个 PROTAC 相关专利,标志着国内巨头恒瑞已经开始进入蛋白降解研发领域,包括 1. 《 用于制备蛋白降解靶向嵌合体的羟脯氨酸衍生物 》(CN328995984) 本公开发展了一类新型的羟脯氨酸衍生物,它们可以 作为有效的VHL配体来合成相应的PROTACs分子 。本公开同时合成了一些作用于ER蛋白的PROTACs分子,并且展示了其可以有效地将ER蛋白从细胞移除,这样可以提供用于进一步开发新型药物的化合物。  2. 《并环酰亚胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用》(WO2021143822) 本公开发展了一类新型的并环酰亚胺类衍生物,它们可以 作为有效的CRBN配体,进一步可以合成相应的PROTACs分子 。这些分子展示了其作为雌激素受体降解剂治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病应用。  3. 《稠合酰亚胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用》(WO2021143816) 本发明发展了一类新型的稠合酰亚胺类衍生物,它们可以 作为有效的小脑蛋白(CRBN)配体,进一步可以合成相应的PROTACs分子 。这些分子展示了其作为雌激素受体降解剂治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病应用。 专利通式及部分实施例和对照药结构如下,供参考:  通式及实施例结构 蛋白降解技术已日渐出现在国内创新药市场,包括PROTAC和分子胶,已有进入视野的产品有开拓AR PROTAC GT20029、海思科的BTK PROTAC HSK29116、海创的AR PROTAC系列产品、睿跃生物的TRK PROTAC CG001419;康朴生物的IKZF1/3分子胶、诺诚健华的E3 ligase等等产品。

梧州黄埔化工药业、苏州优合科技、江苏嘉福制药等3家企业达成并实施垄断协议案行政处罚决定书

  江苏省市场监管局于2019年9月对梧州黄埔化工药业有限公司、苏州优合科技有限公司、江苏嘉福制药有限公司达成并实施垄断协议行为立案调查。2021年6月,江苏省市场监管局对本案作出行政处罚决定。现予公告。                                                                                                                 2021年7月16日 江苏省市场监督管理局 行政处罚决定书 苏市监反垄断案〔 2021 〕 1 号 一、当事人基本情况 当事人: 梧州黄埔化工药业有限公司 统一社会信用代码: 91450400564002044L 经营范围:林产化学产品(危险化学品除外)的销售及出口业务;本公司科研所需的原辅材料、仪器仪表、零配件及相关技术的进口业务(国家限定公司经营或禁止进出口的商品和技术除外);承接货物装卸、搬运、产品包装服务;松节油、 α- 蒎烯、 β- 蒎烯、莰烯、双戊烯、冰片批发(无仓储)(《危险化学品经营许可证》有效期限至 2020 年 1 月 21 日); 2- 莰醇(冰片)、莰烯、双戊烯生产、销售(《安全生产许可证》有效期限至 2020 年 4 月 27 日);樟脑、白轻油、重合油、醋酸异龙脑酯、异龙脑、醋酸钠生产、销售。 法定代表人:江志强 住所:梧州市万秀区梧松路 1 号 药品生产许可证编号:桂 20160010 药品 GMP 证书编号: GX20150131 认证范围:原料药【樟脑(合成)、冰片(合成龙脑)】 *** 二、案件来源及调查经过 2019 年 7 月,本机关接到国家市场监督管理总局转来的有关问题线索,经核查发现当事人、苏州优合科技有限公司(以下简称苏州优合)、江苏嘉福制药有限公司(以下简称江苏嘉福)在国内药用樟脑原料药销售中涉嫌存在垄断问题。国家市场监督管理总局指定该案由本机关管辖,本机关于 2019 年 9 月 4 日起依据《中华人民共和国反垄断法》陆续对当事人、苏州优合、江苏嘉福及相关企业展开调查。期间,本机关进行了现场检查、询问调查,提取了企业基础信息文件、财务报表、产销存数据、购销协议、与其他相关企业往来电子函件等;委托专业研究机构就案涉产品天然樟脑与合成樟脑互替性进行专题研究;在国家市场监督管理总局组织下对本案涉及的主