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贝达药业公开KRAS-G12C抑制剂专利

近日,贝达药业公开最新KRAS-G12C抑制剂专利《一种喹唑啉化合物及其在医药上的应用》,该专利最早申请于2019年4月22日,涉及一种化合物,其具有癌症治疗活性。还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。“RAS蛋白是一种只有一条多肽链的低分子量的三磷酸鸟苷(Guanosine triphosphate,GTP)结合蛋白,包括两种构象:有活性的GTP结合构象和无活性的GDP结合构象,这两种构象在一定条件下可以相互转化,构成RAS循环,调控多条下游信号通路的激活,其中最主要的包括RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR信号通路,RAS被称为细胞信号网络传递中的“分子开关”。正常情况下RAS为与GDP结合的非活化状态,而RAS接收上游信号刺激后被激活,信号链只有短暂的活性。可是当RAS发生突变后,RAS与GDP/GTP交换的频率被加快,RAS可与GTP长时间结合,使RAS及下游信号长期处于活化状态,细胞增殖失去控制,导致细胞恶性转化。临床数据显示,RAS是人类肿瘤中发生突变率最高的基因,所有肿瘤中,约20-30%有RAS突变,大约98%的胰腺癌,52%的结肠癌,43%的多发性骨髓瘤,及32%的肺腺癌中存在RAS基因突变。RAS最常见的突变方式是点突变,经常发生在12、13、61密码子,其中又以第12位密码子突变最常见。KRAS-G12C突变占KRAS突变的约10-20%,在非小细胞肺癌中占14%。寻找靶向RAS的药物非常困难。由于GTP与RAS的结合能力非常强,很难找到能够竞争性抑制它们结合的小分子;而且RAS蛋白的表面非常平滑,结构上缺乏让小分子或药物结合的结构空间。三十多年来,寻找专一靶向KRAS的药物没有任何突破。所以KRAS被普遍认为是一个“不能成药”(Undruggable Target)的蛋白靶点。在近年来KRAS-G12C的成药性被发现后,KRAS-G12C抑制剂成为当前药物研发热点领域之一。2013年,加州大学通过蛋白晶体学研究发现KRAS一个常见的突变KRAS-G12C蛋白,在与GDP结合后会在分子表面形成了一个新口袋,小分子抑制剂在这个位点可与KRAS-G12C蛋白共价结合从而将蛋白锁定在失活状态。目前进展较快的在研KRAS-G12C抑制剂主要包括Araxes公司的ARS-1620、Amgen公司的AMG-510和Mirati…

CDE受理达石药业首个镇痛新药DS002的IND申请

近日,CDE公示受理达石药业首个新药IND,DS002用于镇痛,差别化于阿片类药物,无成瘾性。DS002系达石药业自主研发、国内首创、序列全新的一种靶向神经生长因子(nerve growth factor,NGF)的人源化重组单克隆抗体药物,在临床前研究中显示很好的安全性,在多种动物痛觉模型中也有很好的镇痛效果。机理上,DS002 差别化于阿片类药物,无成瘾性之虞。我们预计在 2020 年获得IND,并已计划随后立即开展临床 I 期试验,为此类药物全国首个进入临床试验的创新药。达石药业(广东)有限公司位于广东省中山市翠亨新区,是一家专注于创新型生物技术药物研发的高科技企业。公司的核心团队由3位分别来自于美国礼来、安进和强生制药公司的海归科学家组成,其中包括中科院“百人计划”和上海市“千人计划”特聘专家各1人。达石药业是基于噬菌体展示技术的抗体分子工程改造以及新型抗体与药物偶联体(ADC)技术创新的引领者之一。我们专有的噬菌体展示技术,可以“一步法”实现鼠源抗体的人源化、亲和力成熟和可开发性改造,有效地缩短了抗体药物分子的研发时间。达石药业首创的VL偶联技术,可以显著地改善ADC分子的均一性、可开发性和毒副作用,具有极高的创新性和临床应用价值。公司现有的产品管线主要聚焦于肿瘤治疗领域内具有“孤儿药”机会的抗体药物,目前已经有两个药物分子进入临床前研究,预计2020年开始临床试验。通过“孤儿药”注册路径,预计这两个药物可以在5年内实现上市销售。公司2017年天使轮融资人民币1200万元,并获得中山市翠亨新区的政策扶持资金人民币2000万元。在2018年度中国创新创业大赛中,达石药业获广东省中山赛区生物医药行业第一名,并成功地入围国家总决赛,最终获得全国初创组优秀企业奖。

2020年09月药品注册生产现场检查公告

相关专家(检查员)已经签署利益冲突声明。 Every expert(inspector) had signed the conflict of interest statement.

序号受理号企业名称药品名称检查日期检查员经办人受理日期1CYHS1900397 江苏豪森药业集团有限公司甲磺酸达比加群酯胶囊2020-09-05至2020-09-09王惠明,崔小红,黄威李珊2020-06-17 2CYHS1900143 南京恒生制药有限公司盐酸西那卡塞片2020-09-23至2020-09-28