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近日,国家药监局批准了瓴方生物CCR2/5拮抗剂LF0376第二个临床试验申请,此次申请适应症为弥漫性大B细胞淋巴瘤。 2022年瓴方生物曾开展了LF0376首个用于治疗实体瘤(结直肠癌、胰腺癌和肝癌等)和淋巴瘤的临床试验。给药剂量为50mg和100mg两个剂量组,目前尚未见临床试验结果报道。 2019年瓴方生物曾提交了一个要求保护CCR2/5拮抗的专利,化合物编号如药明康德WX***一般的规则,可能来自与其合作项目。 其实施例中的WX001有报道与抗PD-1单抗联合的动物模型数据,未见单药的相关报道,并将其与参照化合物CVC进行对比,但CVC联用数据曲线上可以看到某些趋势。 如其专利报道的CYP450酶抑制活性数据,WX001相比于CVC对CYP3A4抑制活性有限,但存在对CYP2C19的抑制活性。