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百济神州TYK2抑制剂专利公开/Beigene's new TYK2 inhibitor patent

 近日, 百济神州 公开了新的《 TYK2抑制剂 》化合物专利(WO2021170046),该专利国际申请日为2020年2月,目前在研进度最快的来自百时美施贵宝的TYK2抑制剂Deucravacitinib,已在银屑病III期临床中击败此前已上市的阿普拉司特/Apremilast,但外界对于此类全新机制的TYK2抑制剂仍有一定的安全性担忧,正如近来托法替布/Tofacitinib安全性问题再度引起FDA注意和警告一样。 Deucravacitinib及专利通式和部分实施例结构如下所示: Deucravacitinib及专利通式和部分实施例结构 检索公开信息结果可见两家国内企业公示布局该产品: 诺诚健华已于2020年公开相关专利 ,并于 2021年8月完成ICP-332首位患者给药 。 微芯生物CS-43001尚处于临床前研究阶段。 “JAK家族包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种蛋白。目前已批准上市的两代JAK抑制剂主要抑制JAK1、JAK2和JAK3三个家族亚型。因此,生物制药行业开始把目光瞄准酪氨酸激酶2(TYK2),寄望于该靶点不同的细胞通路作用,希望其能最大程度地减少潜在的副作用,并使所需的药理作用最大化。 除此之外,TYK2的选择性抑制作用有望为多种疾病提供治疗益处,例如银屑病、系统性红斑狼疮(SLE)、炎性肠病(IBD)、类风湿性关节炎(RA)、癌症和糖尿病等。” ——摘自 医药经济报 李勇文章

诺诚健华TYK2抑制剂专利公开,2021年7月正式启动临床

 近日, 诺诚健华TYK2抑制剂 专利公开——《heterocyclic compounds for mediating tyrosine kinase 2 activity》,该类产品临床主要开发用于治疗 自身免疫性疾病 ,目前诺诚健华产品线中公布该靶点产品代号为 ICP-332 ,目前尚处于 临床前 研究阶段。 _____________________ 2021.2.26更新: 诺诚健华提交TYK2抑制剂ICP-332临床试验申请 。 2021.7.27更新: 诺诚健华启动TYK2抑制剂ICP-332临床试验 CTR20211781 。 “ICP-332是一种更为高效、高选择性的新型TYK2抑制剂,对TYK2具有强效抑制活性。ICP-332对JAK2的选择性高达约400倍,可减低因JAK2抑制所致贫血不良反应。ICP-332将用于治疗银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、狼疮及特应性皮炎等免疫炎症性疾病。” 根据专利内容看,诺诚健华TYK2抑制剂化合物通式如下: 翻阅文献也能看到一些类似这类结构的报道,比如 辉瑞的JAK1/TYK2抑制剂Brepocitinib(PF-06700841,化合物23) : 专利实施例报道化合物结构较多,仅选取部分结构如下: 活性数据如下: