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中科院上海药物所对外合作产品汇总

 本文特汇总公开信息报道的中国科学院上海药物研究所对外合作项目,按时间线汇总,无准确时间报道产品,列在文章之后。

如有遗漏欢迎留言补充,具体如下:

2001年

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中国科学院上海药物研究所与安徽环球药业股份有限公司签署协议,共同开展“YH54”后续研究,杨玉社团队的新药终于走上“高速公路”。在嵇汝运院士的指导下,这个新药被命名为“盐酸安妥沙星”。2009年4月,我国首个具有自主知识产权的1.1类化学新药盐酸安妥沙星获批上市。

2004年8月

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上海药物研究所与江苏正大天晴药业股份有限公司签订技术转让合同,将喜诺替康在中国国内市场研发权独家转让给江苏正大天晴药业股份有限公司。喜诺替康是药物所与企业联合开发创新药物的又一范例,该药的研发成功,必将带来可观的经济效益和社会效益。

2010年7月12日

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经公司(天津红日药业) 2010 年 7 月 12 日召开的第四届董事会第三次会议审议通过,公司使用超募资金 4,560 万元与中国科学院上海药物研究所合作开发抗丙肝新药。该项目成功完成后将大大提升公司核心竞争力。

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在2012年11月20日,复星医药与中国科学院上海药物研究所合作,围绕3个靶点的抗肿瘤创新药物共同开发。合作模式区别于过去“产学研联盟”较为松散的CRO模式,而是共同发展(Co-development),双方共担风险,共同拥有创新药物专利,共享成果和收益。这一民营医药创新力量与国家队创新能力的合作,引领复星医药的创新能力全面提升。目前,合作进展快速顺利。

丁二酸复瑞替尼(SAF-189s)及其胶囊是中科院上海药物研究所与重庆复创医药研究有限公司共同研发的具有国际竞争力的1.1类抗肿瘤新药。作为国内具有自主知识产权的首个申报临床1.1类新型二代ALK抑制剂,SAF-189s获得了新药重大专项优先审评药物品种资格,于2015年9月28日获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件,获批进行临床试验。

临床前研究表明,SAF-189s能够明显抑制ALK激酶活性,在ALK依赖的肺癌、淋巴瘤模型上,显示了极强的体内抗肿瘤活性。药效明显优于去年美国上市的同类二代抑制剂Ceritinib,并能克服一代抑制剂的突变耐药,且安全性好,易透过血脑屏障,具有治疗肺癌脑部转移的潜力。 

2015年

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2015年,中宝药业受让中科院上海药物所硫酸舒欣啶原料药及其制剂在中国大陆范围内的独占许可权。据悉,应用于房颤治疗的硫酸舒欣啶注射剂,中宝药业临床前研究已完成,现正在进行IND申报准备中,计划于2021年第二季度启动临床I期试验。

2015年6月8日

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普洛药业全资子公司之全资子公司浙江巨泰药业有限公司与中科院上海药物研究所,就化药1.1类新药YG-001YG-056SP签订了技术开发合同。巨泰药业投资总额7000万元。

其中,YG-001是中科院上海药物研究所开发的一个具有国内国际自主知识产权的新型FXa抑制剂类(沙班类)抗凝血候选药物。YG-056SP是中科院上海药物研究所开发的一个具有国际国内自主知识产权的新型噁唑烷酮类抗多重耐药菌(超级抗生素)候选药物,该项目属国家新药创制重大专项计划。

2015年11月26日

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山东罗欣药业集团股份有限公司(“罗欣药业”)宣布,与中国科学院上海药物所及复旦大学(“合作方”)签订了一项抗癌药物的合作研发合同。

根据该合同,罗欣药业同意支付包括即时现金付款,及其后的临床、监管及以业绩为基准按进度的付款予合作方,以获得该药物在中国(包括香港及澳门地区)的研发、生产和销售的独家权利。罗欣药业与合作方共同拥有该药物于中国(包括香港及澳门地区)以外市场的权利,并将共同推进该药物的研发工作。根据该合同,待该药物上市后,合作方将获得基于产品销售收入的一定比例提成作为收益。签订该合同后,本公司及合作方预计将于短期内向中国国家食品药品监督管理总局以及相关海外药政当局提交临床研究申请。

该药物是一种新的三磷酸腺苷(ATP)竞争性mTOR激酶抑制剂(LXI-15029),是具高度选择性的mTORC1和 mTORC2双重抑制剂。PI3K-AKT-mTOR是细胞内非常重要的信号转导通路,在肿瘤的发生、发展和耐药等过程中发挥着极其重要的调控功能。鉴于大约50%的人类肿瘤涉及mTOR的异常激活和mTOR在肿瘤信号网络的核心位置,mTOR抑制剂应该是瘤谱宽,对多种分子机制的肿瘤有抑制效果的新一代靶向药物。与单纯mTORC1抑制剂相比,有望拓宽肿瘤谱和提高抗肿瘤效果,在包括乳腺癌、肺癌、胃癌等实体肿瘤领域具有很好的开发前景。

2016年

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由中国科学院上海药物研究所甘勇研究团队和章海燕研究团队通力合作、共同研发的抗阿尔茨海默症2.2类新药石杉碱甲控释片(FN12),近日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验批件,获准进入临床试验。

石杉碱甲是一种来源于我国传统中草药植物蛇足石杉的高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,在我国临床上被应用于良性记忆障碍和阿尔茨海默症的治疗。石杉碱甲一日两次的传统服用方式导致阿尔茨海默症(AD)患者顺应性不佳,并且鉴于药物靶标乙酰胆碱酯酶在中枢和外周广泛分布的特点,临床上通过加大剂量增强疗效的策略往往伴随外周胆碱能副反应增加,制约了石杉碱甲剂量的提升和药效的发挥。

石杉碱甲控释片研发过程得到上海药物所药物代谢研究中心李川课题组和钟大放课题组等的大力支持。该项目获得中国科学院上海药物研究所新药研发项目的资助。

该项目已与万邦德制药集团股份有限公司达成合作协议,于2016年实现了成果转让,现正筹备开展临床研究。

2018年3月

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上海医药与中国科学院上海药物研究所合作开发的“羟基雷公藤内酯醇片”及上海医药与其全资子公司上海交联药物联合开发的“注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体-MCC-DM1偶联剂”分别获得国家食品药品监督管理总局颁发的药物临床试验批件。

2018年6月8日-2020年12月25日

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丁健曾多次作为药物所经办人、联系人或项目负责人与发行人(上海海和药物研究开发股份有限公司)签订合作研发项目相关协议的行为是否存在损害发行人利益的情形,是否符合《公司法》相关规定

HH185 专利实施许可合同(大中华地区) 2018/6/8 蒋华良、丁健等 经办人

HH185 专利实施许可合同(海外地区) 2018/9/30 蒋华良、丁健等 经办人

AL3810(德立替尼 合作及许可协议之备忘录 2020/12/25 李佳、丁健 项目负责人

SCC244(谷美替尼 项目许可合同 2019/7/26 李佳、丁健等 经办人

CYH33(PI3Kα 技术开发合同 2018/4/23 叶阳、丁健等 联系人、经办人

CYH33 项目许可合同 2020/3/17 叶阳、丁健等 经办人

HH2710 抗肿瘤药物研究合作协议 2013/10/16 叶阳、丁健等 项目负责人

HH2710 补充协议 2019/9/17 李佳、丁健等 项目负责人

HH2710 技术开发合同 2020/3/17 李佳、丁健等 联系人、经办人

HH2853 关于 HH2853 项目合作研究的协议书 2020/3/30 李佳、丁健等 项目负责人

HH2853 技术开发合同 2020/11/27 李佳、丁健等 联系人、经办人

HH30134(JND30134) 技术开发合同 2019/8/15 李佳、丁健等 联系人、经办人

HH18202(SOMCL-18-202) 技术开发合同 2020/3/11 李佳、丁健等 联系人、经办人

HH3567 合作开发协议 2020/11/17 李佳、丁健等 项目负责人

HH2301(IDH1) 合作开发协议 2020/11/13 李佳、丁健等 项目负责人

:2018年9月10日,上海海和生物制药有限公司(以下简称“海和生物”)与思路迪(北京)医药科技有限公司(以下简称“思路迪医药”)今日宣布,双方就海和生物的新分子实体FGFR抑制剂(海和生物的研发代号“HH185”,思路迪医药研发代号“3D185”)的战略合作范围进一步拓展,思路迪医药获得HH185/3D185在全球范围内的授权许可,进行研发、生产和商业化,以用于肿瘤和肺纤维化的治疗。

:异噻氟定的研发受到“十一五”重大专项“重大新药创制”新药临床前研究的资助,并经过专家评估顺利进入“十二五”重大专项的滚动支持。上海药物所已将该科技成果与其他新药成果一起同资本市场相结合,与张江科技投资公司共同注册成立“上海海和药物研究开发有限公司”。该品种的后续临床研究工作已由海和公司的研发管理团队接手,负责项目的组织推进工作。

2018年8月

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甫康(上海)健康科技与丁健院士等发明人签约CVL218全球开发权益,目前,该产品由中国科学院上海药物研究所和甫康(上海)健康科技有限责任公司联合开发,正在开展多中心临床Ia/Ib期临床试验,试验进展顺利。

临床前研究结果显示盐酸美呋哌瑞(CVL218)安全有效。溶解性好(>35 mg/ml;比奥拉帕尼高350倍以上),合成工艺简洁高效、快速、易纯化、产品纯度高,环境友好,成本低;临床制剂为普通片剂、稳定性高、无需特殊保存条件;对PARP抑制活性强、选择性高,体内外显示高效高选择性抗肿瘤作用;片剂在药效学相关剂量范围内,吸收迅速、绝对生物利用度可达100%、猴体内无明显蓄积,最突出的代谢特征是组织高分布且易于透过血脑屏障,为神经胶质瘤等脑肿瘤治疗提供了可能;在治疗靶组织如卵巢、胰腺、结肠、子宫,药物浓度分别可达35、33、18、19倍,为其发挥优异的抗肿瘤作用创造了条件。

:2015年,公司(辰欣药业)与上海药物研究所联合开发的1.1类抗肿瘤创新药PARP酶抑制剂美呋哌瑞完成临床前研究和IND申报,标志着公司创新药研发进入新的里程碑。

2018年8月3日

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江苏联环药业股份有限公司(以下简称“公司”)于 2018 年 8 月 3 日召开第七届董事会第一次临时会议,审议通过了《关于公司与中国科学院上海药物研究所合作开发新药并签订<技术开发合同>的议案》,同意公司与中国科学院上海药物研究所(以下简称“中科院上海药物所”)合作开发新药,并就抗肿瘤化药新药和治疗糖尿病化药新药,分别签订《技术开发合同》。公司与中科院上海药物所于 2018 年 8 月 3 日签订了《技术开发合同》。该合同约定,按项目开发里程碑付款,实行风险共担、利益共享。

本次合作,公司受让中科院上海药物所关于抗肿瘤化药新药和治疗糖尿病化药新药的阶段性成果,并承担后续研发费用,委托中科院上海药物所在约定时间内独家向公司提供符合国家药品监督管理局新药申报临床注册的相关要求的申报临床资料。中科院上海药物所配合公司进行合同品种的临床试验的开展,直至获得新药证书(署名为双方)和生产批件(署名为公司)。

上述两个项目技术转让及合作费分别为:抗肿瘤化药新药项目 8000 万元人民币,治疗糖尿病化药新药项目 7000 万元人民币。资金来源为公司自筹解决。

2019年2月26日

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石药集团(01093)公告,公司附属公司上海润石医药科技有限公司已与中国科学院上海药物研究所(简称上海药物研究所)订立四份协议,内容有关上海药物研究所开发的4个小分子化合物合作开发及商业化授权。

根据该等协议,上海润石将获得上海药物研究所授出该等产品于中国独家开发及商业化权利,上海润石须负责该等产品于该地区临床前及临床试验、产品批准申请、生产及商业化,而上海药物研究所须提供必要的技术支援。

作为获得独家许可代价,上海润石同意向上海药物研究所合共支付人民币3430万元首付款,以及根据该等产品于该地区的开发进度合共支付最多人民币4.12亿元开发里程碑付款。上海润石亦同意根据该等产品于该地区达成销售额向上海药物研究所支付销售提成。

该等协议为集团的产品管线带来4个具有国际知识产权的抗肿瘤小分子候选药物,其中一个(希美替尼)预期临床用于治疗胃癌(包括胃食管交接部腺癌)、胆管癌、肺鳞癌、晚期尿路移行细胞癌及雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的FGFR/KDR/CSF1R多靶点抑制剂盐酸希美替尼已于中国获得临床许可,其余3个小分子候选药物均在临床前研究阶段。

2019年4月30日

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近日消息,由中国科学院上海药物研究所蒋华良院士、谢欣和柳红研究员课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛获得国家药品监督管理局(NMPA)颁发的临床试验通知书。目前,该项目已与江苏康缘药业股份有限公司(下称康缘药业)达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床1期研究的准备工作。实际上,这并不是两家单位第一次合作。此前,由上海药物研究所开发的阿兹海默病新药氟诺哌齐片,也是与康缘药业达成了合作协议。

2019年6月26日

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海南海药晚间公告,公司控股子公司海口市制药厂,拟受让上海药物所的癫痫候选新药派恩加滨(HN37)技术。双方初步约定,派恩加滨项目如定义为非孤儿药,转让总额为6500万元;如定义为孤儿药,转让总额为7200万元。派恩加滨拟用于癫痫的治疗,目前已取得临床研究批件,正在开展I期临床试验的准备工作。

2020年1月30日

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前沿生物药业(南京)股份有限公司与中科院上海药物研究所所宣布针对抗2019-nCoV新药开发达成项目合作。据悉,上海药物所蒋华良院士和柳红教授团队研制的候选新药DC系列在抑制武汉爆发新型冠状病毒(2019-nCov)及其中关键蛋白试验中显示了较强活性。据协议,前沿生物取得抗冠状病毒候选新药DC系列在中国大陆地区临床开发、生产、制造及商业化的独家权利。双方合作推进该产品的临床研究及上市进程。

该候选新药成果先期已与国内企业前沿生物药业(南京)股份有限公司达成成果转移转化协议。在科研团队和转化企业的合力推进下,候选药物DC402234完成了系统性临床前研究,于2020年7月同时进行了中国药监局和美国FDA临床试验申报,并已在美获批临床试验。2021年3月15日,DC402234美国I期临床研究启动,由美国Frontage 1期临床研究中心Gregory Tarcey教授作为主要研究者推进该项工作。

2020年11月17日

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海南海药(000566)晚间公告称,公司近期与中国科学院上海药物研究所签署《神经精神疾病药物研究联合实验室合作协议》。基于双方前期在神经精神创新药物研发方向的良好合作基础,本着“平等互利、合作共赢、共促发展”的原则,经友好协商,双方决定共同建设“神经精神疾病药物联合实验室”。协议期间,由海南海药设立专项资金,提供运营、研发经费。

海南海药表示,通过联合实验室,双方将共同推动国内领先、国际先进的神经精神疾病研究中心建设,促进我国神经精神药物创新,同时为公司的神经精神药物创新研发培养人才及培育更丰富的项目资源。

时间未知

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上海绿谷制药有限公司17日宣布,由中国海洋大学、中国科学院上海药物研究所和上海绿谷制药联合研发的治疗阿尔茨海默症新药“甘露寡糖二酸(GV-971)”顺利完成临床3期试验。此次试验完成,意味着该新药研制已经迈过了最关键的一步。

研发团队负责人介绍,GV-971临床3期阳性结果是团队21年拼搏的结晶,早期研发源于中国海大,进一步深度研发由上海药物研究所和绿谷制药接续完成。GV-971新颖的作用模式与独特的多靶作用特征,为阿尔茨海默症药物研发开辟了新路径,并有望引领糖类药物研发新的浪潮,对提升我国创新药物研究领域的国际地位具有深远意义。

时间未知

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由中国科学院上海药物研究所、中国科学院广州生物医药与健康研究院和江苏奥赛康药业有限公司共同开发的抗肿瘤1类新药ASK120067,于2017年8月28日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。

ASK120067是靶向设计合成的第三代EGFR抑制剂,具有自主知识产权,可强效抑制EGFR T790M耐药突变和EGFR敏感突变激酶活性,对EGFR突变所驱动的肿瘤显示出显著的体外和体内抗肿瘤活性;而对野生型EGFR抑制活性弱,表现出良好选择性。EGFR T790M突变是导致非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用第一代EGFR抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼)治疗后发生耐药的最主要原因(占50%以上),因此,ASK120067有望开发成为有效克服耐药的NSCLC治疗药物。该品种疗效显著,获得中科院战略性先导科技专项资助,生物标志物明确,具有良好的安全性和代谢特征,因而具有良好成药前景。 

时间未知

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特化与包括中国科学院上海药物研究所在内的合作伙伴共同研究开发的候选创新药(化药1类)中,已获得“临床批件”的有4项,分别是TPN729(用于勃起功能障碍)、TPN171(用于肺动脉高压)、TPN672(用于精神分裂症和抑郁症)和TPN102(用于癫痫)。 特化出色的创新成绩与社会效益也赢得了政府及专家的肯定。历年来多次得到政府各级别重大科研项目的立项支持,并被认定为“上海市高新技术企业”、“上海市专利工作示范企业”和“上海市科技小巨人企业”。 特化人将一如既往地遵循“诚信和善、勤劳进取”的行为准则,以创新和品质为核心竞争力,为客户提供靠得住的一流产品、技术和服务。 

时间未知

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由中国科学院上海药物研究所柳红、王逸平和蒋华良课题组联合研发的抗高血脂症化学1类新药DC371739,于2020年7月24日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。

蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计策略,发现PCSK9可能是小檗碱类天然产物的新作用靶标;柳红课题组通过高效合成技术构建结构多样性的四氢异喹啉类化合物库,同时开展多轮结构改造和成药性优化;王逸平课题组开展系统的体内外活性筛选和药效学评价,最终发现候选药物DC371739。该化合物可剂量依赖地降低金黄地鼠和恒河猴体内的血脂水平,同时具有良好的药代动力学特性,是一个安全、有效、质量可控的抗高血脂症临床候选药物,具有良好的成药前景。

DC371739项目曾先后获得中国科学院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署项目、国家“重大新药创制”科技重大专项、国家自然科学基金“重大研究计划”等基金的资助。部分基础研究工作发表在Acta Pharmaceutica Sinica B上(Acta Pharm. Sin. B, 2019, 9, 1216-1230.)。

目前该项目已与广州嘉越医药科技有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正开展临床I期研究的准备工作。

时间未知

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由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等三个课题组通力合作,共同开发的抗糖尿病新药欣格列汀(DC291407)近日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床研究。

科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图,提取药效片段和优势骨架,共设计合成6类全新结构母核的DPP-4抑制剂,通过对百余个化合物进行体内外活性筛选和药效学评价,开发获得DPP-4高选择性抑制剂欣格列汀(DC291407)。欣格列汀结构独特,是全新化学分子实体的DPP-4高效、高选择性抑制剂,目前已获得中国、美国、加拿大、日本、韩国、俄罗斯等国专利授权。临床前研究显示,欣格列汀的体外DPP-4抑制活性、选择性和体内降糖作用效果优于现有上市药物,该化合物具有降糖作用显著、起效剂量低的特点。欣格列汀具有良好的药代动力学特性和安全性,暴露量和半衰期均优于上市药物阿格列汀。因此,欣格列汀是一个安全、有效、质量可控的糖尿病临床候选药物,具有良好的成药前景。

该项目获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、上海市科委等项目的资助,具有良好成药前景和广泛应用范围。现已转让给辰欣药业股份有限公司,正在开展临床研究的准备工作。如果研发成功,将会极大的满足现在临床糖尿病治疗药物短缺的临床需求。

时间未知

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蒋华良团队发展了药物-靶标结合和解离速率常数理论计算新方法,精确计算并测定了石杉碱甲和多奈哌齐与乙酰胆酯酶结合和解离自由能能垒,综合两种药物的药效及其与乙酰胆酯酶结合和解离的动力学特征,提出新一代乙酰胆酯酶抑制剂设计新策略,即与乙酰胆碱酯酶“快结合、慢解离”的抑制剂可能会有较好的治疗效果。氟诺哌齐正是基于这一“动力学驱动的快结合、慢解离”的新作用机制,而设计的新一代乙酰胆酯酶抑制剂。

柳红团队根据药物设计的研究结果,合成了三种结构类型、上百个化合物;章海燕团队通过多种体内外模型评价,发现氟诺哌齐在体内外确实表现出“快结合、慢解离”的特性。临床前研究表明,“快结合、慢解离”这一新机制的引入,使氟诺哌齐具有良好的成药性;其在大小鼠体内表现出良好的体内药效,起效剂量仅为上市一线药物多奈哌齐的1/8。氟诺哌齐不仅生物利用度高,而且具有良好的脑靶向性,在大鼠脑组织中的药物暴露量约为血浆中的5.4倍;在安全性上远高于上市一线药物多奈哌齐,具有更大的安全窗口,有望克服当前乙酰胆酯酶抑制剂类药物临床用药的副作用。氟诺哌齐是安全、有效、质量可控的抗阿尔茨海默症临床候选药物,具有良好成药前景。

氟诺哌齐研发过程得到上海药物所安评中心任进课题组、药代中心陈笑艳课题组和制剂中心甘勇课题组等的支持。目前,该项目已与江苏康缘药业股份有限公司达成合作协议,实现了成果转让,现正在开展临床研究的准备工作。如果研发成功,将会极大地满足现在临床抗阿尔茨海默症药物短缺的紧迫临床需求。该项目获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项以及上海市科委等的资助。

时间未知

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由中国科学院上海药物研究所左建平课题组研发的1类新药脱氧菇嘌甲酯(DZ2002)于2017年9月25日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。

脱氧菇嘌甲酯(DZ2002)是全球首创靶向S腺苷同型半胱氨酸水解酶(S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase, SAHH)的可逆型(III型)抑制剂,是针对自身免疫性疾病研发,在多种自身免疫性疾病动物模型中显示出良好的治疗作用,具有抑制异常自身免疫反应作用的完全创新型免疫抑制候选新药。脱氧菇嘌甲酯(DZ2002)作为治疗系统性红斑狼疮的1类化学候选新药,是由左建平研究员带领的研究团队历经15年的研发取得的重大成果,宁波紫园药业有限责任公司和中国科学院上海药物研究所将共同进行后续该品种的临床试验等相关研发工作,其中包括新适应症的研发。

时间未知

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希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞是由中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂。根据公开信息,在临床开发方面,美呋哌瑞由研究所与辰欣药业合作开发,希明哌瑞由研究所与上海创诺制药合作开发。

2016年1月,希明哌瑞于被授予临床批件。目前,海创制药已启动该产品针对晚期恶性实体瘤的1期临床试验。临床前研究显示,希明哌瑞具有高效高选择性体内外抗肿瘤作用。

2016年11月,盐酸美呋哌瑞被授予临床批件。临床前研究显示,盐酸美呋哌瑞不仅安全有效,而且溶解性好、可采用常规普通片剂、稳定性高、口服吸收迅速完全、组织特别是治疗靶组织分布高、易于透过血脑屏障。

根据上海药物研究所公告,盐酸美呋哌瑞最突出的代谢特征是组织高分布且易于透过血脑屏障,为神经胶质瘤等脑肿瘤治疗提供了可能;在治疗靶组织如卵巢、胰腺、结肠、子宫,药物浓度分别可达35、33、18、19倍。2014年,“PARP新型抑制剂盐酸美呋哌瑞及其制剂的临床前研究”项目正式列入国家“重大新药创制”科技重大专项,并获得500万元的资助经费。

目前,上海药物研究所已申请希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞的中国发明专利10件、国际(PCT)专利4件,已获授权专利8件。此外,相关研究还发表了系列SCI论文,并获得国家重大新药创制重大专项、国家自然科学基金、中国科学院、上海市科委、新药研究国家重点实验室等的资助。

时间未知

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由中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组、李佳课题组和华东理工大学李洪林课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片(开发代号:HL012MA),于2020年10月29日获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书,获准开展临床研究。

HL012MA作为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂,一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。

目前,该项目已与山东百极地长制药有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。

时间未知

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2020年7月28日,中国科学院上海药物研究所徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得重大进展——首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)复合物的冷冻电镜结构,阐述了小分子完全激动剂激活胰高血糖素样肽-1受体的分子机制。该研究成果在线发表于国际知名学术期刊《细胞研究》(Cell Research)。

徐华强研究团队联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司解析了首个胰高血糖素样肽-1受体与小分子完全激动剂复合物近原子分辨率冷冻电镜结构。该结构首次展示了胰高血糖素样肽-1受体与小分子完全激动剂相互作用的细节,完善了对小分子激动剂完全激活B类GPCR分子机制的理解,为设计高效治疗II型糖尿病药物提供了结构生物学基础。

在该项研究中,研究团队经过前期大量的筛选工作,最终获得了高活性且能完全激活胰高血糖素样肽-1受体的小分子RGT1383,且RGT1383化合物具有种属特异性。人源GLP-1R的氨基酸W33与鼠源GLP-1R同源残基S33的差异决定了小分子配体物种特异性,RGT1383只激活人和猴GLP-1R,而GLP-1可以激活人,猴和大鼠GLP-1R。

中科院上海药物所徐华强课题组马洪磊副研究员为该论文的第一作者,药物所徐华强研究员、上海齐鲁锐格医药研发有限公司袁道鹏博士为该论文的通讯作者;该项目的合作单位是上海齐鲁锐格医药研发有限公司,项目研发获得了上海齐鲁锐格医药研发有限公司的资助,及其共同创始人钟文革博士团队的指导与贡献。该研究项目还得到了科技部、基金委、重大专项、先导专项、市科委以及青促会项目的大力支持。

时间未知
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2020年8月17日,由浙江大学胡永洲课题组、中国科学院上海药物研究所李佳课题组共同自主研发的抗肿瘤1类新药注射用醋酸吡可利布(开发代号:PY34AC)获得国家药品监督管理局核准签发的药物临床试验批件,获准开展临床研究。

PY34AC作为高选择性、高活性的CHK1抑制剂,体内、外药效均表现出对急性白血病细胞敏感。本品的临床实验获批为急性白血病患者提供了新的潜在治疗选择。PY34AC项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金面上项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分基础研究工作发表在European Journal of Medicinal Chemistry上(Eur J Med Chem. 2019 Jul 1;173:44-62.)。

目前,该项目已与海门百极弘烨医药科技有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。

时间未知

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日前,由中国科学院上海药物研究所、南京先声东元制药有限公司和南京一方药物研发中心有限公司联合研发的抗禽流感药物扎那米韦获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的新药证书(证书编号:国药证字H20100004)和药品批准文号。

扎那米韦是继磷酸奥司他韦(Oseltamivir)之后上海药物所研发成功的第二个抗流感新药,丰富和强化了我国抗流感化学药物的战略储备。

时间未知

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2月14日,中共中央、国务院在北京人民大会堂举行2011年度国家科学技术奖励大会,国家领导人胡锦涛、温家宝、李长春、李克强等出席大会。中国科学院上海药物研究所、上海绿谷制药有限公司的丹参多酚酸盐及其粉针剂获得国家技术发明奖二等奖,获奖人为宣利江、王逸平、徐亚明、丁愉、王唯、顾云龙。

2005年5月,丹参多酚酸盐及其粉针剂获得了新药证书和生产批文,2006年上市后,连续5年临床应用以约100%的年增长速度不断扩大,截止2011年上半年,累计销售已达到10.37 亿元。该项目相关技术已获得中国和美国专利的授权,是一项拥有自主知识产权的现代化中药新药,对中药现代化研究具有显著的促进和示范作用。

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