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泽璟医药KRAS G12C抑制剂专利公开《环烷基类和杂环烷基类抑制剂及其制备方法和应用》

 近日 泽璟医药 开发的 KRAS G12C抑制剂 专利公开,名为《环烷基类和杂环烷基类抑制剂及其制备方法和应用》(WO2021078312),该专利最早申请于 2019年10月 ,发明人为吕彬华 LV, Binhua/崔大为 CUI, Dawei/刘连军 LIU, Lianjun/韩涛 HAN, Tao/王润卿 WANG, Runqing/倪沛钟 NI, Peizhong/盛泽林 SHENG, Zelin。 ____________________ 2021-10-26 泽璟生物制药提交KRAS G12C抑制剂ZG19018临床试验申请; 2021-12-28 泽璟生物制药宣布获得临床默示许可,适应症为KRAS G12C突变的晚期恶性实体瘤; 2022-02-15 泽璟生物制药公示《ZG19018 在携带 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤患者中的耐受性、安全性、有效性和药代动力学剂量递增及扩展的Ⅰ/Ⅱ期临床研究》,计划招募110位KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌和其他其他晚期实体瘤患者。#CTR20220296 附: 百济神州 / 加科思 / 正大天晴 / 贝达药业 / 信达生物 专利公开内容报道 结构通式如下: 专利结构通式 实施例举例: 专利实施例举例 对照组采用了Mirati Therapeutics的adagrasib: 生物活性部分数据 ” 肺癌是人类癌症致死的重要原因之一。按照细胞类型肺癌可以分为小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC),其中NSCLC占所有肺癌患者的85%。据统计2016年全球NSCLC的市场约为209亿美元,其中美国市场占据一半,其次是日本、德国和中国。从现有趋势来看,非小细胞肺癌市场保持着持续增长,预计2023年全球市场将达到540亿美元(Nature,2018;553(7689):446-454)。 目前NSCLC的主要治疗用药分为化疗药物、分子靶向药物以及肿瘤免疫疗法等。其中化疗药物主要包括吉西他滨、紫杉醇以及铂类药物等,但是这类药物普遍具有选择性差、毒性大从而导致比较强烈的毒副作用。近年来,分子靶向药物因其选择性较高、毒副作用相对较小,能够实现精准治疗等明显优势从而逐渐成为研究热点。现有的NSCLC分子靶向药物包括EGFR抑制剂(如Afatinib、Gefitinib、Erlotinib、Lapa