跳至主要内容

博文

目前显示的是标签为“BTK抑制剂”的博文

淄博百极常生制药提交首个1类新药BTK抑制剂SS-001的临床申请

  近日, 淄博百极常生制药 提交了首个新药 BTK抑制剂 SS-001 胶囊临床申请,该项目来自黄河科技学院 - 纳米功能材料研究所新药研发中心和河南省小分子新药研发国际联合实验室首席专家廖希斌博士作为主要负责人参加的2017年国家重大新药创制科技重大专项“新靶点小分子药物新品种研发及其关键创新技术体系”(课题编号:2018ZX09711002)子课题“ 靶向BTK的Best-in-class创新药物SS-001临床前研究 ”(任务编号:2018ZX09711002-011-011),纳米功能材料研究所新药研发中心承担的子课题任务获得上级资助经费152.99万元。  而根据专利检索又可见,百极常生与 中国科学院上海药物研究所 共同申请了专利( 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂 , CN109310671 ),该专利申请于2016年1月,“本发明涉及布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,包括制备这些抑制剂的方法,以及含有这样的抑制剂的药物组合物。” 该专利的发明人包含廖希斌和周宇波,根据企查查公开信息显示,淄博百极常生制药成立于2017年4月21日,核准日期为2019年12月25日,股东为 周宇波 以及 河南新美裕翔医药科技有限公司(法人廖希斌) ,新美裕翔医药还持有苏州百极布共医药科技有限公司(法人苏明波)以及中山募然生物医药科技有限公司(法人廖希斌)。 除以上公司外,廖希斌还是河南晟翔医药的总经理,也是美国Sunnylife Pharma的CEO,从公开信息可见其中国科学院上海有机所博士学位以及国家自然科学基金评委等身份;而 周宇波2006年8月进入中科院上海药物所工作至今 ,从事靶向蛋白酶体、激酶、表观遗传调控关键酶等抗血液肿瘤候选药物发现工作,作为主要研究人员,获得1项临床批件。 “ 布鲁顿酪氨酸激酶(BtK)在B细胞内的信号转导过程中起重要作用,也是B细胞生存、分化、增生和活化的一个影响因素。目前,有B细胞或肥大细胞参与的疾病的治疗方法是需要的。BtK也参与了肥大细胞活化和血小板的生理功能。因此,针对B细胞或肥大细胞参与的疾病如:过敏类疾病、自身免疫疾病、炎症性疾病、血栓栓塞性疾病和癌症的治疗中,BtK抑制剂是有效的。 ” 专利显示 BTK抑制剂通式 为: 细胞水平的BTK占位实验         对于人类B细胞的PCI-33380标记,在标记前将106个Jeko-1细

正大天晴公开BTK抑制剂专利

近日, 正大天晴 公开最新 BTK抑制剂 专利,优先权为 2018.9 申请的中国专利 201811072116.0 ,本申请涉及作为BTK抑制剂的含有呋喃并[3,4-b]吡咯的化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗BTK相关疾病中的用途。目前已上市同机制产品包括JNJ的Ibrutinib、AZ的Acalabrutinib、Beigene的Zanubrutinib。 布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)主要在B细胞中表达,分布于淋巴系统、造血及血液系统,是非受体型酪氨酸激酶Tec家族中一员,该家族成员还包括TEC、ITK/TSK/EMT和BMX,它们在结构上具有高度同源性。BTK在连接细胞表面B细胞受体(B-cell receptor)刺激至下游细胞内应答的B细胞信号传导途径中起至关重要的作用,是B细胞发育、激活、信号传导和存活的关键调节物。近年来有关B细胞特别是针对B细胞非霍奇金性淋巴癌和类风湿关节炎的研究发现,BTK往往会出现异常表达。 基于BTK信号传导通路开发小分子靶向药物,为B细胞类肿瘤如白血病、多发性骨髓瘤及B细胞类免疫疾病的治疗提供一条全新的途径。目前上市的不可逆抑制剂,比如 依鲁替尼,其BTK结合位点往往会发生突变,导致药物活性下降从而产生耐药性 ,因此临床上需要更多的BTK抑制剂,且对BTK具有较高的选择性,从而避免脱靶效应所带来的毒副作用。 实施例1-1结构及合成路线(此处@AZ?): 小鼠体内药代动力实验: 小鼠体内药效研究: