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贝达药业公开《ERK抑制剂及其应用》专利(Update:BPI-27336获批临床)

今日贝达药业公开《ERK抑制剂及其应用》专利,12月4日,贝达药业股份有限公司(以下简称“贝达药业”或“公司”)收到国家药品监督管理局签发的《受理通知书》(受理号:CXHL1900397 国、CXHL1900398 国),公司申报的 BPI-27336 片的药品临床试验(以下简称“该临床试验”)申请已获得国家药品监督管理局受理。2020年2月6日,贝达药业公告获得临床试验通知书。

BPI-27336 是一个由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物,是一种新型强效、选择性的细胞外调节激酶 1/2 (Extracellular signal-regulated-kinase, ERK1/2)口服小分子抑制剂,拟用于 RAS/RAF/MEK 激活变异的结直肠癌、胰腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、黑色素瘤等实体瘤的治疗。

ERK1/2 是丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)家族的重要成员,位于 RAS/RAF/MEK/ERK 通路下游。当 RAS/RAF/MEK/ERK 通路发 生 异 常 时 , 容 易 导 致 细 胞 生 理 功 能 障 碍 , 甚 至 诱 发 癌 变 。 作 为RAS/RAF/MEK/ERK 通路下游的“最终管理器”,靶向抑制 ERK1/2 有望用于治疗 MAPK 通路异常激活RAS/RAF/MEK 等激活变异)造成的癌变,也可能对于 ERK1/2 重新激活而产生 RAF 或 MEK 抑制剂耐药的患者有效。截至本公告披露日,全球范围内尚无 ERK1/2 抑制剂上市,国外有若干 ERK1/2抑制剂处于临床研究阶段。根据国家食品药品监督管理总局发布的化学药品注册分类改革工作方案的公告(2016 年第 51 号),BPI-27336 属于“境内外均未上市的创新药”,其注册分类为化学药品 1 类。

本发明涉及一系列作为胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂的化合物及其制备方法、药物组合物,这一系列新的化合物,其可以在同一信号级联中选择性地抑制ERK。本发明中所述ERK抑制剂应该理解为可以抑制ERK1和/或ERK2。发明还涉及上述化合物或其药物组合物在治疗ERK介导的疾病中的用途。

细胞具有极其复杂的生命活动,这些生命活动都必须受到严格的调控,作为一个开放系统,它不单单要与外界环境进行信息交流,…