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勋和医药公开环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂专利

  近日,上海 勋和医药科技 有限公司公开专利《 环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂 》,该专利要求2019年8月申请的国内专利 201910722935.3 优先权。本发明化合物对D2、5-HT1A受体亲和力与RGH-188相当,安全性远高于RGH-188,对小鼠刻板行为的改善作用(ED 50)优于阳性对照药RGH-188。 “ RGH-188与其他非典型抗精神病药的区别在于,对D 3受体在体外亲和力和选择性高(相比于D 2受体,D 3/D 2选择性约为5倍)。 RGH-188区别于目前所用抗精神病药的其他特征包括它对被认为与抗精神病药代谢或心血管副作用有关的5-HT 2C和肾上腺素α 1受体以及hERG通道的亲和力相对较低。 虽然RGH-188作为新型精神分裂症药物具有了一定优势,但其仍然存在一定的缺陷:在2个晚期临床试验中,精神分裂症治疗组最常见副作用有震颤、言语不清、不自主的肌肉颤动,而狂躁型抑郁症患者最多经历多动、消化不良、呕吐、嗜睡、和不安等的不良事件。 RGH-188和其它FDA批准的精神分裂症和狂躁型抑郁症药物一样都带有黑框警告,提示医务人员和痴呆相关的老年患者使用RGH-188时死亡风险增加,所以RGH-188没有获批治疗这类患者。正是基于上述不足,研发该类精神分裂药物,弥补现有精神分裂症药物缺陷仍是亟需的医疗需求。” 勋和医药产品“与现有技术相比, 本发明提供的分子结构中环戊胺所连接的N-氟代环氨基甲酰基比原有N,N-二甲基氨基甲酰基具有更强的代谢稳定性,延长药物体内作用时间。 氟代环氨基的引入改变了原有分子的物理化学特性,从而改变了药代动力学特性,增强药物在靶组织的分布,提高药物的生物利用度。发明人还惊奇的发现通过氟代环氨基的引入,影响了化合物的局部构象,增强配体与靶标蛋白的相互结合能力,并提高了靶点的选择性。” “化合物体外受体结合实验结果显示, 本发明化合物对D2、5-HT1A受体亲和力与RGH-188相当 ;由于本发明化合物中N-氟代环氨基甲酰基取代RGH-188结构中N,N-二甲基氨基甲酰基,本发明化合物对D3受体亲和力明显强于RGH-188,本发明化合物对D2/D3受体具有良好选择性,选择性优于RGH-188。本发明化合物对D3受体的亲和力更强,从而可能带来额外的临床获益,降低传统精神分裂症药物副作用。” 单次口服给药急性毒性实验结果

上海勋和医药CDK4/6抑制剂XH-30002胶囊临床申请获国家药监局受理

2020年4月22日 上海勋和医药科技 有限公司申请的一类新药 CDK4/6抑制剂XH-30002 胶囊临床申请获得受理,申请受理号CXHL2000175/6/7,2019年12月提交Pre-IND申请。 2020年6月19日更新 —————— 国家药品监督管理局药品审评中心公示XH-30002获得默示许可,拟用于治疗晚期实体肿瘤,包括但不限于:结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌等。 2020年9月18日更新 —————— 勋和医药会同中国医学科学院肿瘤医院的临床研究团队、博纳西亚医药科技有限公司的CRO团队,在北京顺利召开了关于XH-30002胶囊开展I期临床研究的首次三方合作会议,与会人员针对I期临床研究方案和后续的研究计划进行了详细的讨论,该会议的圆满召开标志着XH-30002胶囊I期临床研究的正式启动。 2020年12月11日更新 —————— 国家药品监督管理局药品审评中心公示XH-30002临床试验登记信息,优先纳入HR+/Her2-的晚期乳腺癌、晚期结直肠癌、晚期食管癌或者晚期胃癌受试者。  XH-30002是勋和医药自主开发的CDK4/6选择性抑制剂,在多种体内模型中均显示了良好的抗肿瘤作用。在临床前药理毒理研究中,本品具有 药效强、毒性低、安全窗更宽 的优势。 XH-30002已获中国、美国、欧洲发明专利授权,《2,4-二取代嘧啶衍生物作为cdk抑制剂及其应用》/《杂代吡啶并嘧啶酮衍生物作为cdk抑制剂及其应用》,具有自主知识产权。 上海勋和医药科技有限公司创立于2015年8月,是一家以科技创新为核心的医药高新技术企业,专业从事药品、医药中间体、保健品的技术开发;以及新药注册、医药技术咨询和成果转让。专注于抗肿瘤药物,心脑血管药物,呼吸系统用药,精神神经科用药等多个领域研究。品种涉及中枢神经系统药物,如抗抑郁、抗精神分裂、抗帕金森氏症、抗老年痴呆、抗失眠、抗偏头痛等;心脑血管系统药物,如抗凝血、抗脑中风、抗高血压、抗心肌梗塞等;在抗肿瘤药物方面,如非小细胞肺癌、乳腺癌骨、前列腺癌等;及其它领域如抗哮喘、抗乙肝、抗感染等几十个在研项目。 目前公司拥有一支高素的质专业研究团队,专业涉及药物化学、新药设计、制药工程、药物分析、药物制剂等多个领域。所有员工均具有良好的医药教育背景,公司技术骨干有国内著名研究院所或企业10多年以上药