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正大天晴公开Bcl2抑制剂专利——《包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂》/Chia Tai Tianqing Bcl2 inhibitor patent

 近日 正大天晴 公开《 包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂 》的专利,公开包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂,具体公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。还公开该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL-2相关疾病例如癌症中的用途。 该专利优先权为 2019年5月24日 在国内申请的201910439955.X,本申请涉及 选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2 的化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及其在治疗与抗凋亡蛋白BCL-2相关疾病例如癌症中的用途。 目前全球已上市的Bcl2抑制剂有Venetoclax,临床获批适应症包括慢性淋巴细胞白血病/小细胞淋巴瘤(CLL/SLL)以及急性骨髓性白血病(AML)等,具体结构如下: Wikipedia 另外国内中国生物制药(HK: 01177) 作为基石投资的 亚盛医药 同样有Bcl2抑制剂在研且已进入II期临床阶段。 附亚盛Bcl2抑制剂化学名称: [6-(4-Chlorophenyl)-spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl}-piperazin-1-yl}-N-{{3-nitro-4-[((2S)-1,4-dioxan-2-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl}-2-(1H- pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide “ BCL-2蛋白分为三个家族:BCL-2家族(其家族成员包括BCL-2、BCL-XL等)、BAX家族和BH3-only家族,其中BCL-2家族起着抗细胞凋亡的作用,后两个家族的成员起着促细胞凋亡的作用。 抗细胞凋亡BCL-2族蛋白与许多疾病有关并且正被研究作为潜在的治疗药物目标。用于介入疗法的此类目标包括,例如,BCL-2族蛋白BCL-2和BCL-XL等。最近,BCL-2族蛋白的抑制剂已经报道于WO2012071374、WO2010138588、WO2010065865。虽然其中教导了具有对靶蛋白高结合的抑制剂,但化合物结合亲合力仅仅是许多待考虑的参数之一。一个目标是产生这样的化合物:其相对于另一种蛋白,优先地结合到一种蛋白,即对其的选择性。为显示这种选择性,周知的是化合物显示对特定的蛋白的高结合亲