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东阳光公开《流感病毒复制抑制剂及其用途》专利

近日,东阳光药业公开《流感病毒复制抑制剂及其用途》专利(WO2020078401),提供了一类作为流感病毒RNA聚合酶抑制剂的新化合物,可制备用于预防、处理、治疗或减轻患者病毒感染疾病的药物用途。

接种疫苗和使用抗病毒药物是应对流感大流行的重要手段,然而由于流感病毒抗原变异能力强,在大流行前基本上不可能大规模生产疫苗。目前可用的抗病毒治疗剂M2离子通道阻断剂金刚胺和金刚乙胺,以及神经氨酸酶抑制剂奥司他韦(Oseltamivir)、扎那米韦(Zanamivir)、帕拉米韦(Peramivir)和拉尼米韦(Laninamivir)。

然而,对于所有这些药物,流感病毒己经产生了抗药性。因此,对于新的抗流感治疗剂存在持续的需求。

具有新的作用机理的新的抗流感剂Baloxavir marboxil已上市,它是通过抑制帽依赖性核酸内切酶(cap-dependent endonuclease)从而抑制病毒mRNA的合成,最終抑制病毒增殖。通过这种作用机理治疗流感的其他化合物仍是科学家迫切需要开发的。

东阳光药业提供了一类作为流感病毒RNA聚合酶抑制剂的新化合物,即作为流感病毒的帽依赖性核酸内切酶(cap-dependent endonuclease)抑制剂,专利结构如下:

Baloxavir结构如下:



在体外活性试验实施例中,采用了实施例1的化合物,对流感病毒(A/Weiss/43(H1N1))体外实验EC50为10.3nM,实施例1结构如下:


附: