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润石医药/中科院上海药物所启动FGFR/RET抑制剂SYHA1815治疗晚期恶性实体瘤患者的Ⅰ期临床试验

 近日, 润石医药/中科院上海药物研究 所公示启动FGFR/RET抑制剂 SYHA1815 治疗晚期恶性实体瘤患者的Ⅰ期临床试验(CTR20211200),主要目的为在晚期实体瘤受试者中,评估不同剂量SYHA1815片的安全性和耐受性(观察剂量限制性毒性DLT,探索最大耐受剂量MTD),探索II期临床试验推荐剂量(RP2D)。 根据公示内容,入组患者为组织学或细胞学确认不可切除局部晚期或转移性实体瘤(甲状腺癌、非小细胞肺癌、胃癌[包括胃食管结合部癌]、结直肠癌、胰腺癌、软组织肉瘤等),经标准治疗失败(疾病进展或不能耐受),或无可选择的标准治疗或拒绝标准治疗;排除既往曾经使用过含 RET/FGFR制剂或 以RET/FGFR为主要靶点的口服多靶点小分子激酶抑制剂。 临床试验PI为吉林省肿瘤医院程颖主任。 SYHA1815为石药集团的润石医药/中科院上海药物研究联合开发,石药集团对该产品的定位主要为 肺癌 以及 胃癌 的治疗,此前已有获批上市的RET抑制剂包括Blueprint/基石药业的普拉替尼(Pralsetinib)以及Loxo/礼来的Selpercatinib。 根据中科院上海药物所的专利公开情况可见,2017年胡有洪 HU, Youhong/耿美玉 GENG, Meiyu/任文明 REN, Wenming/丁健 DING, Jian/官晓聪 GUAN, Xiaocong/艾菁 AI, Jing/王浪 WANG, Lang/彭霞 PENG, Xia/刘杨 LIU, Yang/戴阳 DAI, Yang/曾丽敏 ZENG, Limin等人发明了《含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途》(WO2018149382),部分具备 FGFR/RET抑制活性 的结构式如下: HuFGFR267(10 nM)对FGFR1/RET/KDR抑制剂率分别为77.7%/87.6%/45.1%,而Ponatinib为79.5%/87.5%/85.3%。 同年SHEN JINGKANG沈竞康/DING JIAN丁健/GENG MEIYU耿美玉/XIONG BING熊兵/AI JING艾菁/MA YUCHI马宇驰/DAI YANG戴阳等人申请《含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途》(CN108570053),部分具备 FGFR/RET抑制活性 的结构式如下: 实施例3化合物52在