跳至主要内容

博文

目前显示的是标签为“鑫开元”的博文

鑫开元医药HDAC抑制剂专利公开

 近日,北京鑫开元医药科技有限公司公开HDAC抑制剂专利——《具有HDAC抑制活性的化合物、制备方法、组合物及用途》,本发明属于药物技术领域,具体涉及具有HDAC抑制活性的化合物、制备方法、组合物及用途。 该专利申请于2020年12月,公开于2021年1月,提前公开仅用时2个月。 HDAC体外活性测试: (A<50nM,50nM≤B≤500 nM,500nM<C) 化合物2、化合物6、化合物7、化合物8、化合物12、化合物13、化合物14、化合物19和化合物23对HDAC的抑制能力最强。 “ 癌症是威胁人类健康的重大疾病之一,目前主要治疗方式有药物治疗、手术治疗和放射治疗,其中药物治疗是最常用的治疗方式之一。传统的抗肿瘤药物无法区分肿瘤细胞和正常细胞,故常导致严重的副作用,而靶向药物以肿瘤细胞做为特异性靶点,能准确的作用于肿瘤,极大的提高了治疗水平并降低了不良反应率。 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是重要研究的表观遗传学靶点之一,分为Zn2+依耐性和NAD+依耐性,人体内组蛋白去乙酰化酶和组蛋白乙酰基转移酶(HAT)协作以维持正常的组蛋白乙酰化水平。其中,组蛋白去乙酰化酶通过参与移除组蛋白N-乙酰化赖氨酸的乙酰基,使染色质变得紧密,抑制转录发生。在肿瘤细胞中,组蛋白去乙酰化酶过度表达,使得组蛋白过度去乙酰化,抑制细胞周期抑制因子p21的表达,降低了肿瘤抑制因子p53的稳定性,促进了血管生成的HIF-1(缺氧诱导因子)和VEGF(血管内皮生长因子)表达水平的升高。 因此,迫切需要确定一种能够抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性的化合物,制备该化合物对研究肿瘤药物的开发具有重要的意义。 针对上述现有技术的不足,本发明的目的在于提供一种具有HDAC抑制活性的化合物、制备方法、组合物及用途,该化合物特异性高、副作用低,通过抑制HDAC活性达到治疗肿瘤的目的,可应用于对于肿瘤药物的开发,对于肿瘤的预防和治疗具有重要意义。 ”