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重庆文理学院提交RET/VEGFR2双靶点抑制剂PZ-1临床试验申请

 近日, 重庆文理学院 提交 RET /VEGFR2 激酶抑制剂 PZ-1 临床试验申请,并获得国家药品审评中心接收,该产品针对RET和VEGFR2靶点,计划在中国和美国同时开展临床研究。 2015年6月,亚利桑那大学创业公司Synactix Pharma曾引进该产品并发表相关文章《 Pre-IND Study of Pz-1, a dual pan-RET/VEGFR2 inhibitor for the Treatment of RET-driven Disease 》,“In xenograft models highly predictive of clinical activity, our agent is >100 times more active than similar agents”。 2015年重庆文理学院的陈中祝博士和 美国亚利桑那大学药学院的 Hong-yu Li及Brendan Frett等人共同发表文章《 Fragment-based discovery of a dual pan-RET/VEGFR2 kinase inhibitor optimized for single-agent polypharmacology 》,其中公开PZ-1结构式以及该产品对RET、VEGFR2和RET V804M的抑制活性。 Molecular docking model  Antitumor activity of PZ-1 2017年< 海归博士4年成功研发世界癌症抑制剂 >报道,陈中祝博士组建的创新靶向药物国际研究院” 与美国合作成功研发的治疗甲状腺癌、乳腺癌的RET抑制剂 ,与目前甲状腺癌治疗药物相比较,体外活性增加了1000倍以上。陈中祝说,此药物可同时针对RET和VEGFR2靶向,相当于同时阻断了肿瘤细胞的两条前进路径,在世界属于水平。成功上市后能提高癌症的治疗效果和减少药物的耐药性,给广大癌症患者带来良好的预后。“ 2018年1月,researchfeatures发表《 Targeted activity of the small molecule kinase inhibitor Pz-1 towards RET and TRK kinases 》指出:“In some patients, however, th