跳至主要内容

博文

目前显示的是标签为“药石科技”的博文

药石科技公开EZH2抑制剂专利——《EZH2抑制剂及其用途》/Pharmablock EZH2 inhibitor patent

 近日, 药石科技 公开 EZH2抑制剂 专利——《 EZH2抑制剂及其用途 》,该专利最早申请于2019年5月7日,本申请提供一种由式(I)表示的化合物,或其药学上可接受的盐、酯、前药、络合物、溶剂化物、水合物或异构体;以及其用于制备用于治疗EZH2介导的疾病的药物的用途。 专利记载通式结构如下: 根据公司之前公告内容,全资收购的安纳康药物发现筛选平台业务内容中有表明: 表观遗传筛选: 安纳康可根据客户的靶点要求开发分析测试方法,提供高质量的实验数据。 可开展靶点: EZH2 、PRMT5、BRD4 & other BRDs 蛋白-蛋白相互作用: 安纳康提供基于 BLI/Octet 的蛋白-蛋白相互作用服务,能够实现蛋白之间的定量和定性分析,与 传统方法相比,具有更高的灵敏度、检测通量和极低的样品要求等特点。 可开展靶点:Bcl-2 Family、Bcl-2、IAPs、PD1/PD-L1、TEAD/YAP、DCN Family、Menin/MLL1、 Hif2α/ARNT、EED/ EZH2 目前国内外在研的EZH2抑制剂结构如下: SHR2554 目前恒瑞医药开发的SHR2554已进入临床研究阶段,截至2020.11临床试验开展情况: 附专利摘要内容: “ 表观遗传改变在细胞演化过程(包括细胞增生、细胞分化与细胞存活)中扮演着重要角色。通过变更CpG岛甲基化模式、组蛋白修饰与DNA结合蛋白的异常调控,可诱导发生肿瘤抑制基因的表观遗传沉默与致癌基因的活化。果蝇Pc基因是一组表观遗传效应器。EZH2(zeste同系物2的增强子)是果蝇Pc基因阻抑物复合物2(PRC2)的催化组分,果蝇Pc基因阻抑物复合物2是一种通过使组蛋白H3上的27位赖氨酸(H3K27)甲基化来抑制基因转录的保守多亚基复合物。EZH2在调节基因表达模式(其调节决定细胞命运,例如分化与自我更新)中扮演着关键角色。某些癌细胞中过度表达EZH2,和细胞增生、细胞侵袭、化学抗性与转移有关联。 EZH2表达的上调已在很多实体瘤(包括前列腺癌、乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌、肝癌、胰腺癌、头颈癌)中观察到,并和癌症侵袭、转移等相关。在弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)与滤泡性淋巴瘤(FL)中已鉴定出EZH2的再发性体细胞突变。 目前在开发的EZH2抑制剂均仍处于临床阶段,如EPZ6438(Tazemetost