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石药中奇开启LSD1抑制剂SYHA1807小细胞肺癌治疗临床研究

近日,石药中奇公示最新临床研究方案——《评估口服LSD1抑制剂SYHA1807胶囊在广泛期小细胞肺癌受试者中的开放性、单/多次给药、剂量递增与剂量扩展的I期研究》(CTR20200930)。

1.评估SYHA1807单/多次给药的安全性和耐受性,确定SYHA1807单药治疗的最大耐受剂量(MTD)(如有)、剂量限制性毒性(DLT)与II期临床推荐剂量(RP2D)和给药方案;
2.描述单次给药和多次给药后SYHA1807的药代动力学概况。;
3.探究SYHA1807的初步抗肿瘤活性。

公司公示目标入组人数为71人,试验中心为国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院和吉林省肿瘤医院(👍)。
该临床申请于2019年5月24日; 随后2019年7月29日,石药公示获得临床默示许可,用于治疗晚期小细胞肺癌; 伦理审查通过于2019年11月4日; 临床公示于2020年5月22日(👀)。
此前AACR19上,药明康德石药员工共同发表《Abstract 4714: Preclinical evaluation of a novel LSD1 inhibitor SYHA1807 for the treatment of small cell lung cancer》:

Through scaffold hopping and thoroughly SAR exploration, a novel LSD1 inhibitor SYHA1807has been identified. The exposure level of this candidate at lung tissue is about four times higher than in bone marrow. The ideal drug tissue distribution characteristics may provide further safety assurance in clinical application. Detailed ADME/PK, in vitro, in vivo properties and preliminary safety evaluation results will be presented.

2017年LSD1抑制剂研究进展文献一篇:
“SD1是哈佛…

石药中奇公布SKLB1028胶囊治疗急性髓细胞性白血病的有效性和安全性临床II期研究方案

SKLB1028由石药中奇与四川大学联合研发,是一个新型多靶点蛋白激酶抑制剂,主要作用靶点包括FLT3、EGFR、Abl、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Ret及Yes。临床前药理实验显示其对白血病、非小细胞肺癌等多种肿瘤,特别是FLT3-ITD突变的急性髓性白血病具有很好的抑制作用,及有良好的耐受性。

SKLB1028分子结构全新,具有完全自主知识产权。本集团已向美国、欧盟、日本、韩国及中国提交该产品的化合物专利合作条约(PCT)专利申请,并已取得在中国的授权。

2016年6月份进入临床I期,考察SKLB1028胶囊单、多次给药在FLT3突变的急性髓性白血病受试者中的安全性、耐受性及药代动力学特征,判断多次给药后药物在人体内是否存在蓄积。 根据研究结果,为SKLB1028胶囊的Ⅱ期临床试验设计提供依据。 初步考察SKLB1028胶囊的有效性。

2019年5月17日公示进入临床III期,评价SKLB1028胶囊不同给药方案在FLT3突变的复发/难治性急性髓系白血病受试者中的有效性和安全性,探索最佳给药方案。 评价SKLB1028胶囊不同给药方案的药代动力学特征;根据临床试验结果,为SKLB1028胶囊的III期临床试验设计提供依据。