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近日， 石药中奇 公示最新临床研究方案——《评估口服 LSD1抑制剂 SYHA1807 胶囊在广泛期小细胞肺癌受试者中的开放性、单/多次给药、剂量递增与剂量扩展的I期研究》（ CTR20200930 ）。 1.评估SYHA1807单/多次给药的安全性和耐受性，确定SYHA1807单药治疗的最大耐受剂量（MTD）（如有）、剂量限制性毒性（DLT）与II期临床推荐剂量（RP2D）和给药方案； 2.描述单次给药和多次给药后SYHA1807的药代动力学概况。; 3.探究SYHA1807的初步抗肿瘤活性。 公司公示目标入组人数为71人，试验中心为国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院和吉林省肿瘤医院（👍）。 该临床申请于2019年5月24日； 随后2019年7月29日，石药公示获得临床默示许可，用于治疗晚期小细胞肺癌； 伦理审查通过于2019年11月4日； 临床公示于2020年5月22日（👀）。 此前AACR19上， 药明康德 和 石药 员工共同发表《 Abstract 4714: Preclinical evaluation of a novel LSD1 inhibitor SYHA1807 for the treatment of small cell lung cancer 》： Through scaffold hopping and thoroughly SAR exploration, a novel LSD1 inhibitor SYHA1807 has been identified. The exposure level of this candidate at lung tissue is about four times higher than in bone marrow . The ideal drug tissue distribution characteristics may provide further safety assurance in clinical application. Detailed ADME/PK, in vitro, in vivo properties and preliminary safety evaluation results will be

SKLB1028由石药中奇与四川大学联合研发,是一个新型多靶点蛋白激酶抑制剂，主要作用靶点包括FLT3、EGFR、Abl、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Ret及Yes。临床前药理实验显示其对白血病、非小细胞肺癌等多种肿瘤，特别是FLT3-ITD突变的急性髓性白血病具有很好的抑制作用，及有良好的耐受性。 SKLB1028分子结构全新，具有完全自主知识产权。本集团已向美国、欧盟、日本、韩国及中国提交该产品的化合物专利合作条约（PCT）专利申请，并已取得在中国的授权。 2016年6月份进入临床I期，考察SKLB1028胶囊单、多次给药在FLT3突变的急性髓性白血病受试者中的安全性、耐受性及药代动力学特征，判断多次给药后药物在人体内是否存在蓄积。 根据研究结果，为SKLB1028胶囊的Ⅱ期临床试验设计提供依据。 初步考察SKLB1028胶囊的有效性。 2019年5月17日公示进入临床III期，评价SKLB1028胶囊不同给药方案在FLT3突变的复发/难治性急性髓系白血病受试者中的有效性和安全性，探索最佳给药方案。 评价SKLB1028胶囊不同给药方案的药代动力学特征；根据临床试验结果，为SKLB1028胶囊的III期临床试验设计提供依据。