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百济神州公开Bcl-2抑制剂专利

该专利优先权日为2018.4.29,本申请的化合物通过抑制Bcl-2治疗Bcl-2相关疾病,包括神经退行性疾病,如阿尔茨海默氏病,增生性疾病,如癌症,自身免疫性疾病和血栓形成前疾病等。

Bcl-2是最早发现的细胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一员,Bcl-2家族蛋白通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡和肿瘤治疗中所起的作用从被发现至今已近30年之久,以Bcl-2家族蛋白为靶点的药物研发被证实是极其困难的,但2016年4月成功上市的Bcl-2选择性抑制剂Venclexta/ABT-199为该靶点药物的开发提供了临床验证依据。

目前国内企业亚盛医药已经有个Bcl-2抑制剂APG-2575和Bcl-2/Bcl-xL抑制剂APG-1252处于临床I期,Bcl-2/Bcl-xL/Mcl-1抑制剂AT-101处于临床II/III期。

具体体外活性数据请联系小编索取专利。

BACKGROUND OF THE INVENTION [0003] Programmed cell death or apoptosis occurs in multicellular organisms to dispose damaged or unwanted cells, which is critical for normal tissue homeostasis. (Br. J. Cancer 1972, 26, 239) . However defective apoptotic processes have been implicated in a wide variety of diseases. Excessive apoptosis causes atrophy, whereas an insufficient amount results in uncontrolled cell proliferation, such as cancer (Cell 2011, 144, 646) . Resistance to apoptotic cell death is a hallmark of cancer and contributes to chemoresistance (Nat Med. 2004, 10,…