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百济神州公布A2a受体拮抗剂专利

百济神州近日公开抗肿瘤腺苷A2a受体拮抗剂专利,国际PCT申请日为2018年4月8日。

国内基石药业于2020.1.17在澳大利亚开启I期临床研究,预计招募24位受试者;恒瑞A2AR拮抗剂SHR5126于2020年2月获得IND批准。

国外该靶点药物部分,Corvus旗下Ciforadenant(CPI-444)已处于临床Ib/II期,均为联合免疫疗法使用,包括肾细胞癌和非小细胞癌.

iTeos Therapeutics近日宣布与MSD联合Keytruda开发用于实体瘤治疗,预计明年早些时候开启临床招募。

腺苷受体包括四种亚型,分别为A1R、A2aR、A2bR和A3R,其中A1和A3受体抑制剂腺苷酸环化酶活性,而A2A和A2B受体激活腺苷酸环化酶活性,A1R和A2aR与其配体核苷(ADO)亲和力高,A2bR和A3R与ADO和力结合。除A2aR分布于绝大多数免疫细胞外,其余三种ADO受体主要分布于巨噬细胞、树突状细胞、中性粒细胞或肥大细胞等髓系来源的细胞,在淋巴细胞上仅有少量表达或不表达。ADO通过激活A2aR抑制T细胞和NK细胞正常功能,使用A2aR拮抗剂可以增强抑癌免疫应答。

Kevin Sek, Targeting Adenosine Receptor Signaling in Cancer Immunotherapy



配体结合试验