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璎黎药业提交KRAS G12C抑制剂YL-15293临床申请

  2021年7月8日, 璎黎药业 (YL-Pharma)在国内提交 KRAS G12C抑制剂YL-15293 临床试验申请,目标适应症涉及肺癌、结直肠癌以及胰腺癌,2019年璎黎药业在国内申请了一项KRAS G12C抑制剂的专利。 附: 百济神州 / 加科思 / 正大天晴 / 贝达药业 / 信达生物 / 泽璟医药 / 海思科 专利公开内容报道 璎黎药业旗下PI3Kδ抑制剂Linperlisib(YY-20394)、URAT1抑制剂YL-90148和TGFβ抑制剂YL-13027已进入临床阶段,YL-15293可能该司为第四款进入临床阶段的治疗产品。 专利(CN112979664)报道化合物18-2结构如下: 化合物18-2及对标化合物结构式 ”本发明的化合物对NCI-H358细胞具有明显的细胞增殖抑制作用,而对A549细胞和A375细胞增殖抑制活性弱, 化合物18-2 活性明显优于对应的对比化合物2; 化合物18-2 对H358和MIA PaCa-2(具有KRAS G12C突变的人胰腺癌细胞)细胞的增殖抑制活性明显优于对应的对比化合物2; 18-2 对CYP各同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,3A4)的抑制IC 50 分别为>10、>10、>10、>10、>10,对各代谢酶均为弱抑制(IC 50 >10μmol/L),优于目前处于临床的化合物MRTX849和AMG-510。“ 上海璎黎药业 有限公司于2011年成立于上海市张江高科技园区国家生物医药产业基地内,是一家科技创新型生物医药企业,2017年公司荣获上海市高新技术企业认定。本着”研发国内一流、国际领先的创新药物”的研发理念,公司致力于临床未满足药物的研发并专注于研发用于癌症、自身免疫性疾病和代谢性疾病治疗的具有自主知识产权的化学小分子创新药物,努力成为具有国际影响力的创新型生物医药企业。自成立以来,公司组建了一支高效的新药研发团队,开发了多个高质量的临床前和进入临床研究阶段的创新药物。