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恒瑞TLR7激动剂专利公开,目前临床多用于乙肝治疗,体外活性对标天晴专利(IND approved update)

Update: 2020.3.17
恒瑞公示SHR-2150获批临床:审批结论:根据《中华人民共和国药品管理法》及有关规定,经审查,2019年 12 月 13 日受理的 SHR2150 注射液符合药品注册的有关要求,同意按照提交的方案开展临床试验。

SHR2150 注射液拟用于晚期恶性肿瘤的治疗。其它同类药物尚处于临床开发阶段,从作用机制和目前研发进展来看,此类药物与其他药物(免疫检查点抑制剂和靶向药物等)联用治疗晚期恶性肿瘤具有良好的开发前景。国内外尚无同类产品获批上市,亦无相关销售数据。

截至目前,该产品项目已投入研发费用约为 4,038 万元人民币。

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本发明涉及杂芳基并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的新的杂芳基并吡唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂,特别是作为TLR7激动剂的用途,其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

恒瑞公布过SHR-2150为TLR7激动剂,拟用于肿瘤适应症开发,但是否为本专利暂不确定,除传统用于病毒感染治疗外,本专利还要求保护肿瘤治疗或预防适应症使用,瘤种选自黑色素瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、基底细胞癌、肾细胞癌和骨髓瘤。

优先权专利申请于2017.05.18,专利号CN201710352719.5,在背景技术方面引述正大天晴TLR7激动剂专利,“但未给出与安全性相关的CYP和hERG数据。安全和有效是医药研发必须同时关注的重要因素,基于此很有必要进一步探索开发出更有效且更安全的TLR7激动剂。"恒瑞对该CTTQ专利WO2016023511专利实施例21进行修饰,吡咯环替换为吡唑环,根据专利报告,TLR7激动作用显著提高,对CYP和hERG抑制剂得到了意想不到的改善。




附WO2016023511专利实施例21结构: