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贝达药业小分子PD-(L)1抑制剂专利公开

 近日, 贝达药业 公开 小分子PD-(L)1抑制剂 专利——《免疫调节剂及其组合物和制备方法》(CN319954329),同样最早申请日可追溯到2019.1.31,此前本站也报道过 东阳光小分子抑制剂专利情况 ,最早是2018.3申请,本发明涉及用作PD-L1和PD-1相互作用的抑制剂的化合物。PD-1和PD-L1相互作用的抑制剂可以用于治疗癌症和其他感染病。 通式、实施例及对照结构式 “ 因此仍然强烈需要针对PD-1和PD-L1蛋白/蛋白相互作用的更有效更易于施用的治疗药物。在本发明中,申请人发现了一种有效的小分子可以作为PD-L1与PD-1的相互作用的抑制剂,因此可用于治疗性给药以增强针对癌症和/or传染病的免疫力。这些小分子有望成为具有良好稳定性,溶解性,生物利用度,治疗指数和毒性值的药物,这对于成为促进人类健康的有效药物至关重要。 Recently, small molecules have been described to binding to PD-L1 in WO2015033299 ( Aurigene Discovery ), WO2015033301 ( Aurigene Discovery ), WO2015034820 ( Bristol-Myers Squibb ), WO2018183171 ( Bristol-Myers Squibb ), WO2018119224 ( Incyte ), WO2018119266 ( Incyte ) , etc. Moreover, small molecule inhibitors that directly target PD-1 or PD-L1 are still not approved. Accordingly, there is still great demand for more potent, and more easily administered therapeutics against PD-1/PD-L1 protein/protein interactions. In this invention, applicant discovered potent small molecules that can have activity as inhibitors of