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贝达药业公开SHP2及MEK抑制剂专利

近日,贝达药业公开MEKSHP2抑制剂专利——《MEK抑制剂及其在医药上的应用》(2019.1.29)及《SHP2抑制剂及其应用》(2019.1.31)。《MEK抑制剂及其在医药上的应用》分别涉及一种新型MEK抑制剂(如式I所示)及其药用盐,其可用于治疗MEK介导的疾病,本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。由于MEK处于MAPK/ERK信号通路的中间位置,具有较为关键的调控作用。MEK抑制剂已成为当前肿瘤药物研发热点之一,已有新药上市,如Trametinib,商品名Mekinist。 本发明提供一种新型结构的MEK抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。本发明所述MEK抑制剂应该理解为可以抑制MEK1和/或MEK2。
SHP2抑制剂及其应用》提供一种作为含Src同源区2蛋白质酪氨酸磷酸酶2(SHP2)抑制剂应用的化合物(如式Ⅰ所示),及其药物组合物、制备方法,以及其在治疗SHP2介导的疾病中的用途。所述化合物通过参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程而发挥作用。目前在开发的SHP2抑制剂有多种,诺华开发的TNO155在2017年进入治疗实体瘤的I期临床试验。加科思设计开发的JAB-3068于2018年1月正式获得美国FDA新药临床实验许可。Revolution开发的RMC-4630于2018年下半年进行首次人体临床试验。目前,该靶点在国内外还未见上市品种,因此,开发出能够靶向抑制SHP2活性的小分子药物,为患者提供更加安全有效的SHP2抑制剂具有重要的研究意义。“按照WO2018172984(来自加科思专利)中的EXAMPLE 48所描述的方法,制备如下对照例1”“按照WO2019183367(来自Relay专利)中的Example 243所描述的方法,制备如下对照例2”“我们出乎意料地发现,本发明的化合物在普遍对SHP2有较好的抑制活性的同时,当满足以下两个条件之一时,即1)、通式I中吡嗪环上R 1位置为羟甲基且A 1、A 3位置均为N,例如化合物22、化合物64~69;2)、通式I中吡嗪环上R 1位置为酰胺基且A 3位置为N,例如化合物5、化合物18、化合物58或化合物59,相比其他技术方案,可显著改善hERG抑制问题,有望降低心脏毒性。

加科思将于2020年四季度申报科创板

近日,加科思与AbbVie宣布达成关于推进SHP2抑制剂项目战略合作,根据协议约定,AbbVie将获得SHP2项目的独家许可权加科思将继续开展JAB-3068和JAB-3312的早期全球研究,直到艾伯维开始开展全球的开发和商业化,相关研发费用由艾伯维承担。加科思有权在项目开始注册性临床之前行使权力,以获得SHP2项目在中国内地,中国香港和中国澳门的独家开发和商业化权力。
台湾晟德集团自2015年加科思创立初期即参与投资成为主要股东,目前持股比重为15.05%。晟德集团暨玉晟生技董事长林荣锦先生表示:「我要感谢加科思董事长暨首席执行官王印祥博士与其团队,为了开发出国际重量级的原创新药,多年来锲而不舍地努力。SHP2抑制剂瞄准全球高度瞩目的肿瘤药开发靶点,过去一直被认为难以成药(undruggable),然而加科思团队设计出的小分子药物攻克科学界数十年来未解的难题,除快速推进临床,时至今日并受到国际肯定,晟德作为伴随加科思一路走来的策略投资人亦与有荣焉。近来晟德集团迎来一个又一个振奋人心的好消息,这是过去我们一次次播下的种子,历经晴雨后向下扎根而逐步开花、结果,走过幽谷,我们将持续集结产业的力量,打破藩篱开创新局,迈向世界。」
据悉加科思预期,今年4季向上海证交所递件申请上市,并规划在「科创板」挂牌,挂牌前依规定将会揭露此次双方合作细项,法人指出,依加科思的创新能力与授权金规模推估,其市值理当已经超越10亿美元门槛,换言之,应是晟德集团旗下首家「独角兽」企业。
2020年4月份,上海然玉医药/中金启德购买Jacobio (CAY) Pharma股权4.2102%项目曾备案公示。
以下内容来自台媒工商时报:
林榮錦、王印祥 5年成功築夢
加科思旗下新藥可望以6-8億美元授權,晟德集團董事長林榮錦、加科思創辦人王印祥堪稱是大贏家,兩個人都成功在兩岸築夢,也有可以一起分享的戰果。
林榮錦和王印祥早在2005年就認識,當時林榮錦積極尋找東洋前進國際市場的門路,而王印祥也為了創辦的貝達製藥找定位,兩個人都對新藥開發懷有夢想,但也都為當時的陌生環境所苦!
2007年王印祥以投資500萬人民幣,即享有10%股權的條件,希望林榮錦加入貝達股東行列,但那時剛好東洋轉投資的智擎資金燒的兇,也要辦增資,根本無力投資,因此,雙方決定各自努力,經營自己的公司。
2015年,王印祥想創業再度找上林榮錦,雖然當…

上海然玉医药/中金启德购买Jacobio (CAY) Pharma股权4.2102%

近日,上海然玉医药/中金启德购买Jacobio (CAY) Pharma股权4.2102%项目公示,JACOBIO (CAY) PHARMACEUTICALS CO., LTD 3.2533%、0.9569%股权,间接持有中国香港 JACOBIO (HK) PHARMACEUTICALS CO., LIMITED 3.2533%、0.9569%股权。JACOBIO (HK)  PHARMACEUTICALS CO., LIMITED百分百控股北京加科思新药研发有限公司,主要聚焦肿瘤、感染、心血管等治疗领域原创新药研发。

北京加科思新药研发有限公司创立于2015年,公司致力于人类的健康发展,开发在全球拥有自主知识产权的原创新药,我们的愿是要成为创新药的领先者,专注于原创药全球同步开发,为人类的健康发展提供更多的产品和解决方案。加科思由多家专业投资机构投资,包括高瓴资本、启明创投、美国礼来亚洲基金、台湾玉晟等,由业内资深的新药研发及管理团他们具有丰富的新药创制和研发管理实践经验,领导过具有国际影响力的创新药上市。

加科思第一个自主研发的SHP2抑制剂JAB-3068获得多种实体瘤的IIa期临床研究批件并获得美食道癌治疗的孤儿药认定。2019年,加科思自主设计开发、具有全球知识产权的小分子口服KRAS-MAPK信号通路抑制剂JAB-3312获得美国FDA和中国NMPA临床试验许可。这是加科思继JAB-3068进入临床IIa期之后,第二个进入临床的小分子抗癌药。

另外,此前上海然玉医药科技发展中心(有限合伙)与上海盈普生物科技发展中心认购开曼群岛Biotheus 22.22%股权。

上海然玉医药科技发展中心(有限合伙)、中金启德(厦门)创新生物医药股权投资基金合伙企业(有限合伙):

报来《关于购买开曼群岛 Jacobio (CAY) Pharmaceuticals CO.LTD 4.2102%股权项目申请备案的请示》收悉。根据《企业境外投资管理办法》(国家发展改革委令第 11 号)、《上海市境外投资项目备案管理办法》(沪府发〔2014〕81 号)和《中国(上海)自由贸易试验区境外投资项目备案管理办法》(沪府发〔 2013 〕 72 号 ), 对 购 买 开 曼 群 岛 Jacobio (CAY)
Pharmaceuticals CO.LTD4.2102%股权项目(具体情况见背页…