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东阳光药业公开《PD-1/PD-L1类小分子抑制剂及其在药物中的应用》专利

东阳光药业近日公开小分子PD-1/PD-L1抑制剂专利,该专利申请于2018年3月,本申请要求引用申请号为201810203812.4的中国专利的优先权。

靶向于PD-1的单抗药物于2014年问世,分别是默克(Merck)的派姆单抗(Pembrolizumab)和百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb,BMS)的纳武单抗(Nivolumab),用于治疗转移性黑色素瘤。2016年3月,罗氏旗下基因泰克(Genentech)研发的PD-L1单抗阿特珠单抗(Atezolizumab)被美国FDA批准治疗膀胱癌,同年11月获批用于治疗肺癌。

与抗体药物市场的如火如荼不同,小分子免疫检查点阻断剂的研发并没有呈现出井喷的模式。现有报道的小分子抑制剂包括哈佛Sharpe课题组的苯磺酰胺类化合物百时美施贵宝公开的2,6-二取代甲苯型免疫调节剂以及Curis/Aurigene合作开发的拟肽类分子,其中只有Curis/Aurigene合作开发的拟肽类小分子2016年6月获得美国FDA的IND申请,目前处于临床阶段。

相对于抗体药物,小分子抑制剂具有可控的药动学行为,且花费相对较低,很好地弥补了大分子药物的临床缺陷。因而,针对PD-1/PD-L1设计合成具有阻断作用的小分子抑制剂时具有实际意义。

本发明解决的技术问题是提供一种具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子抑制剂,其为如式(I)所示的化合物,或式(I)所示的化合物的立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,酯,药学上可接受的盐或前药,以及提供式(I)所示化合物的制备方法、药物组合物和其在制备预防或治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关疾病药物中的用途。

实施例描述:



权利要求书中结构通式: